Препарат может назначаться пациентам с ослабленной иммунной системой, в том числе после трансплантации органов или противоопухолевой химиотерапии. Ганцикловир способен вызывать серьезные нежелательные реакции, поэтому лечение проводится под врачебным и лабораторным контролем.

Состав и форма выпуска

Лиофилизат представляет собой гигроскопичную пористую массу белого или белого с легким желтоватым оттенком цвета.

Один стеклянный флакон содержит:

• ганцикловир в форме ганцикловира натрия — 500 мг;

• натрия гидроксид — для регулирования кислотности.

Препарат выпускается по одному флакону в картонной упаковке. Также существуют упаковки, предназначенные для медицинских стационаров.

Ганцикловир в офтальмологии

Лиофилизат ганцикловира не является глазными каплями и не предназначен для закапывания в глаза. После приготовления раствор вводят только внутривенно.

В офтальмологической практике системный препарат может применяться при цитомегаловирусном ретините — поражении сетчатки, которое развивается преимущественно у пациентов с выраженным иммунодефицитом. Заболевание способно привести к значительному снижению зрения и требует незамедлительного специализированного лечения.

Не следует путать инфузионный ганцикловир с офтальмологическими препаратами, содержащими это же действующее вещество.

Как действует ганцикловир

Ганцикловир является синтетическим аналогом гуанина — одного из компонентов нуклеиновых кислот. В зараженных клетках он проходит несколько этапов преобразования и превращается в активный ганцикловиртрифосфат.

Активное соединение подавляет работу вирусной ДНК-полимеразы и нарушает построение вирусной ДНК. В результате замедляются размножение вируса и распространение инфекции.

Ганцикловир проявляет активность в отношении:

• цитомегаловируса;

• вирусов простого герпеса первого и второго типов;

• вируса ветряной оспы;

• вируса Эпштейна — Барр;

• некоторых других герпесвирусов.

При этом клиническая эффективность системного препарата изучалась преимущественно при цитомегаловирусной инфекции.

Показания к применению

Ганцикловир в форме лиофилизата применяется для лечения цитомегаловирусных заболеваний у взрослых и подростков старше 12 лет с ослабленной иммунной системой.

Когда назначается препарат

К основным показаниям относятся:

• лечение цитомегаловирусной инфекции при иммунодефиците;

• лечение цитомегаловирусного ретинита;

• профилактика ЦМВ-инфекции после трансплантации органов;

• профилактика ЦМВ-заболеваний на фоне лекарственной иммуносупрессии;

• профилактика инфекции во время или после противоопухолевой химиотерапии.

Возможность профилактического применения у детей и схема дозирования определяются индивидуально с учетом возраста, роста, массы тела, функции почек и риска ЦМВ-инфекции.

Способ применения

Ганцикловир вводится только внутривенно капельно. Инфузия должна продолжаться не менее одного часа.

Препарат нельзя вводить:

• внутривенно струйно;

• быстро или болюсно;

• внутримышечно;

• подкожно.

Готовый раствор имеет выраженную щелочную реакцию. Внутримышечное или подкожное введение может вызвать сильное раздражение и повреждение тканей.

Начальная терапия

Для взрослых и подростков старше 12 лет с нормальной функцией почек стандартная начальная схема предусматривает введение 5 мг на килограмм массы тела каждые 12 часов. Продолжительность инфузии составляет один час, а курс начальной терапии обычно продолжается от 14 до 21 дня.

Поддерживающее лечение

При сохраняющемся иммунодефиците и риске рецидива врач может назначить поддерживающую терапию:

• по 5 мг на килограмм один раз в сутки ежедневно;

• по 6 мг на килограмм один раз в сутки пять дней в неделю.

Продолжительность лечения определяется индивидуально. Приведенные схемы не предназначены для самостоятельного расчета дозы.

Коррекция дозы

Ганцикловир выводится преимущественно почками. При снижении их функции препарат может накапливаться в организме и вызывать усиление токсического действия.

При подборе дозировки врач учитывает:

• массу тела пациента;

• возраст;

• клиренс креатинина;

• уровень креатинина в крови;

• результаты общего анализа крови;

• показание к применению;

• проведение гемодиализа.

Пациентам с нарушением функции почек уменьшают дозу или увеличивают интервал между инфузиями. У пожилых людей состояние почек необходимо оценивать особенно тщательно.

Приготовление раствора

Подготовку препарата выполняет медицинский специалист в асептических условиях.

Содержимое флакона растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций. После восстановления в 1 мл концентрата содержится 50 мг ганцикловира.

Нельзя использовать бактериостатическую воду, содержащую парабены: она несовместима с препаратом и может привести к образованию осадка.

Рассчитанный объем концентрата дополнительно разводят одним из совместимых инфузионных растворов:

• 0,9%-м раствором натрия хлорида;

• 5%-м раствором декстрозы;

• раствором Рингера;

• раствором Рингера-лактата.

Концентрация готового инфузионного раствора не должна превышать 10 мг/мл. Ганцикловир нельзя смешивать с другими внутривенными лекарствами в одной системе.

Лабораторный контроль

Ганцикловир способен подавлять образование клеток крови. До начала лечения и во время терапии необходимо регулярно контролировать:

• количество лейкоцитов и нейтрофилов;

• уровень гемоглобина;

• количество тромбоцитов;

• концентрацию креатинина;

• расчетный клиренс креатинина;

• показатели функции печени.

В первые две недели лечения анализы крови обычно проводят чаще. При выраженном снижении количества клеток крови врач может уменьшить дозу, временно отменить препарат или назначить дополнительное лечение.

Противопоказания

Ганцикловир противопоказан в следующих случаях:

• при гиперчувствительности к ганцикловиру или валганцикловиру;

• при непереносимости вспомогательных компонентов;

• при абсолютном числе нейтрофилов менее 500 клеток в 1 мкл;

• при количестве тромбоцитов менее 25 000 клеток в 1 мкл;

• при уровне гемоглобина менее 8 г/дл;

• в период грудного вскармливания;

• детям младше 12 лет — для лечения ЦМВ-инфекции данной лекарственной формой.

Особая осторожность требуется при нарушении функции почек, ранее выявленных изменениях состава крови, проведении лучевой терапии и аллергии на ацикловир, валацикловир, пенцикловир или фамцикловир.

Беременность и контрацепция

Ганцикловир проникает через плаценту и может оказывать повреждающее действие на плод. Во время беременности препарат назначается только тогда, когда предполагаемая польза для женщины превышает потенциальный риск.

Женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать эффективную контрацепцию:

• на протяжении всего курса;

• не менее 30 дней после окончания лечения.

Мужчинам рекомендуется применять барьерный метод контрацепции во время терапии и не менее 90 дней после последней инфузии.

Препарат может временно или необратимо нарушать мужскую фертильность. Если пациент планирует иметь детей, этот вопрос необходимо обсудить с врачом до начала лечения.

Грудное вскармливание на время применения ганцикловира прекращают.

Возможные побочные реакции

Наиболее значимыми нежелательными реакциями являются нарушения со стороны кроветворной системы:

• нейтропения;

• лейкопения;

• анемия;

• тромбоцитопения;

• панцитопения;

• угнетение функции костного мозга;

• апластическая анемия.

Другие возможные реакции

Во время лечения также могут возникать:

• диарея, тошнота и рвота;

• боль в животе;

• снижение аппетита;

• головная боль и головокружение;

• слабость и повышенная утомляемость;

• повышение температуры;

• одышка;

• нарушение функции почек;

• повышение печеночных показателей;

• кожный зуд и высыпания;

• боль, воспаление или отек в месте инфузии;

• тремор или судороги;

• тяжелые аллергические реакции.

О лихорадке, боли в горле, язвах во рту, необычных кровотечениях, выраженной слабости, затруднении дыхания или снижении мочеиспускания необходимо немедленно сообщить врачу.

Лекарственное взаимодействие

Риск токсического действия может увеличиваться при одновременном применении ганцикловира с препаратами, подавляющими кроветворение или нарушающими функцию почек.

Особого контроля требуют сочетания с:

• имипенемом и циластатином;

• зидовудином;

• диданозином;

• амфотерицином B;

• триметопримом и сульфаметоксазолом;

• циклоспорином и такролимусом;

• микофенолата мофетилом;

• некоторыми противоопухолевыми препаратами.

При сочетании ганцикловира с имипенемом и циластатином описаны случаи судорог.

Передозировка

Передозировка может сопровождаться выраженным угнетением кроветворения, нарушением функции почек и печени, болью в животе, диареей, рвотой, тремором или судорогами.

Специфического антидота нет. Для уменьшения концентрации препарата могут применяться гидратация и гемодиализ. Лечение проводится в стационаре под контролем лабораторных показателей.

Правила безопасного обращения

Ганцикловир рассматривается как потенциально тератогенное и канцерогенное вещество. При приготовлении раствора медицинский персонал использует средства индивидуальной защиты.

Следует избегать вдыхания порошка и контакта препарата с кожей, глазами или слизистыми оболочками. При попадании раствора на кожу участок промывают водой с мылом, а при попадании в глаза — большим количеством чистой воды.

Флакон предназначен для однократного применения. Остатки препарата утилизируются как медицинские отходы.

Условия хранения

Нерастворенный лиофилизат хранят при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте. Срок годности конкретной упаковки необходимо проверять по маркировке производителя.

Восстановленный концентрат рекомендуется использовать сразу. Его физико-химическая стабильность сохраняется до 12 часов при температуре 25 °C. Охлаждать или замораживать концентрат нельзя.

Приготовленный инфузионный раствор также желательно использовать незамедлительно. При соблюдении асептических условий его физико-химическая стабильность сохраняется до 24 часов при температуре от 2 до 8 °C. Замораживание не допускается.

Важная информация

Ганцикловир в форме лиофилизата является рецептурным препаратом для внутривенного введения. Он не предназначен для домашнего приготовления, самостоятельных инъекций или закапывания в глаза.

Схему лечения определяют инфекционист, трансплантолог, онколог или другой профильный специалист. При цитомегаловирусном ретините терапия проводится совместно с офтальмологом.

Информация носит справочный характер и не заменяет официальную инструкцию и назначения врача.